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Dalle scoperte di David Julius, Premio Nobel per la Medicina 2021 un’azienda svedese ha annunciato lo sviluppo di un nuovo farmaco per il dolore.
Il lavoro di Julius si è concentrato su come possiamo percepire il calore, il freddo e gli irritanti chimici, portando a nuove intuizioni sulla natura fondamentale del dolore e nuovi obiettivi per la terapia del dolore. La sua ricerca fondamentale ha portato all’identificazione e alla clonazione della specifica proteina responsabile della sensazione di dolore bruciante, TRPV1, nel 1997.
La nuova molecola di AlzeCure, denominata ACD440, è un antagonista della proteina TRPV1 in fase clinica che viene sviluppato come nuovo trattamento topico locale per il dolore neuropatico. Il farmaco candidato, che è stato incorporato tramite un importante accordo strategico in licenza effettuato nel gennaio 2020, ha le sue origini in Big Pharma e si basa su solide basi scientifiche. Il composto viene sviluppato come gel per uso locale (topico), mantenendo così l’esposizione sistemica molto bassa, mentre la concentrazione locale del composto può essere mantenuta elevata per il massimo effetto analgesico.
Nel dicembre 2020, AlzeCure ha avviato uno studio clinico di fase Ib con ACD440 per valutare sia la tollerabilità sia i primi segnali di efficacia. I risultati positivi dello studio sono stati comunicati secondo i piani nell’aprile 2021. AlzeCure si sta attualmente preparando per uno studio di fase II con il farmaco candidato.
“Circa il 50% dei pazienti non risponde all’attuale trattamento di prima linea e c’è la necessità di identificare analgesici con una migliore efficacia e con un migliore rapporto rischio-beneficio – dice Martin Jönsson, CEO di AlzeCure -. Un potente composto topico che agisce inibendo il canale TRPV1 sarebbe un nuovo meccanismo non oppioide per ottenere un effetto analgesico senza gli effetti collaterali associati osservati con le terapie esistenti”.
Le proteine TRPV1 sono canali cationici specializzati, espressi principalmente nei neuroni sensoriali. E vengono attivati, per esempio, da calore, pH acido e capsaicina dei peperoncini “piccanti”. I TRPV1 svolgono un ruolo cruciale nella sensazione di calore e nella nocicezione. Sono sensibilizzati da stimoli nocivi, portando a condizioni infiammatorie e dolore.
Negli stati di dolore cronico, i TRPV1 sono up-regolati sui neuroni, ha una soglia di attivazione ridotta e provoca una maggiore percezione del dolore. È interessante notare che è anche sovra-regolato nella pelle di individui con molti tipi di dolore neuropatico. Il dolore neuropatico è un’area con importanti necessità mediche e associata a una ridotta qualità della vita e i trattamenti attuali raramente forniscono un adeguato sollievo dal dolore. In tutto, si stima che il 7-8% della popolazione adulta in tutto il mondo soffra di dolore con elementi neuropatici.
