Menopausa: nuovo farmaco non ormonale contro vampate e sudorazione notturna

Fezolinetant è una terapia non ormonale, primo di una nuova classe di farmaci, per ridurre i sintomi vasomotori (VMS) da moderati a gravi associati alla menopausa. A livello globale, più della metà delle donne in menopausa sperimenta VMS, con tassi in Europa che vanno dal 56% al 97%. La prevalenza di VMS da moderati a gravi nelle donne in postmenopausa in Europa è stata riportata al 40%.

 

 

Astellas Pharma S.p.A. ha annunciato che, in seguito all’approvazione dell’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA), il 9 settembre è iniziata la commercializzazione  di fezolinetant 45 mg per il trattamento dei sintomi vasomotori (VMS) da moderati a gravi associati alla menopausa.

L’approvazione si basa sui risultati del programma BRIGHT SKY™, che ha incluso tre studi clinici di Fase 3 che hanno arruolato complessivamente oltre 3.000 individui in Europa, negli Stati Uniti e in Canada.

“Tre donne su quattro n menopausa accusa sintomi vasomotori e per tre su dieci questi sono di ntensità severa, tanto che interferiscono sulle attività quotidiane, sul lavoro e sulla qualità di vita”, afferma Rossella Nappi, professoressa ordinaria di Ostetricia e Ginecologia all’Università degli Studi di Pavia e Presidente della Società Internazionale della Menopausa (IMS).

“Sappiamo che la menopausa e i suoi sintomi possono avere ripercussioni importanti sulla salute di molti organi e apparati anche a distanza di molti anni. È necessario quindi proteggere la donna e la sua salute futura, ed oggi è possibile farlo grazie ai progressi della ricerca che hanno reso disponibili farmaci non ormonali, efficaci e dotati di un buon profilo di sicurezza”.

La professoressa spiega inoltre come la menopausa sia “un’onda da scavallare; apre una nuova fase della vita ed è un evento profondamente autobiografico, è uno stato naturale che ogni donna vive a modo suo”.

“Le vampate e i VMS, che possono includere anche la tachicardia, sono controllate da neuroni che si trovano nell’ipotalamo, alla base del cervello, che a loro volta sono influenzati dagli ormoni sessuali”, spiega Tommaso Simoncini, professore ordinario di Ginecologia e Ostetricia all’Università di Pisa e Presidente della Società Internazionale di Endocrinologia Ginecologica (ISGE).

“In menopausa calano gli estrogeni (ormoni prodotti dalle ovaie) e la neurochinina B (NKB), una sostanza chimica cerebrale. L’equilibrio tra loro è responsabile della termoregolazione del corpo. Quando viene alterato può portare ai sintomi vasomotori, cioè i neuroni fanno disperdere calore al corpo quando non è necessario”, continua l’esperto.

“Fezolinetant agisce bloccando le neurochinine implicate nella termoregolazione del nostro organismo. Si tratta quindi di un meccanismo d’azione molto sofisticato, innovativo, preciso che agisce proprio all’origine della causa che provoca i sintomi vasomotori”.

“Questo è un vantaggio importante in quanto consente ai clinici di personalizzare la terapia in base alla tipologia e gravità dei sintomi”.

Fezolinetant è un farmaco per via orale non ormonale indicato per il trattamento dei sintomi vasomotori da moderati a gravi associati alla menopausa.

Agisce bloccando il legame della neurochinina B (NKB) sul complesso kisspeptina/neurochinina/dinorfina (KNDy), aiutando a ripristinare l’equilibrio nel centro di controllo della temperatura del cervello (l’ipotalamo) per ridurre il numero e l’intensità delle vampate di calore e delle sudorazioni notturne.

“L’aspetto innovativo è che questo farmaco evita di assumere ormoni, che sono spesso rifiutati dalle donne per la nomea di essere agenti che provocano il cancro e altre patologie”, aggiunge la Nappi.

“Le alternative agli ormoni, finora, erano state l’assunzione di integratori – la cui efficacia non ha alcuna evidenza scientifica – o psicofarmaci per dormire, spesso prescritti con leggerezza. L’obiettivo, invece, è quello di prendere meno farmaci possibile per contrastare i VMS”.

“L’efficacia di fezolinetant è stata provata in tre studi clinici, che hanno dimostrato che il farmaco non perde la sua efficacia anche dopo un anno di somministrazione”, spiega Simoncini.

I trial pivotali BRIGHT SKY, SKYLIGHT 1 (NCT04003155) e SKYLIGHT 2 (NCT04003142), hanno arruolato oltre 1.000 donne con sintomi vasomotori (VMS) da moderati a severi. I trial sono stati condotti in doppio cieco, controllati con placebo per le prime 12 settimane, seguite da un periodo di estensione del trattamento di 40 settimane.

Le donne sono state reclutate presso oltre 180 centri in Europa, negli Stati Uniti e in Canada.

SKYLIGHT 4 (NCT04003389) è uno studio di 52 settimane, anch’esso in doppio cieco e controllato con placebo, progettato per valutare la sicurezza a lungo termine di fezolinetant. Per SKYLIGHT 4, sono state reclutate oltre 1.800 donne con VMS presso più di 180 centri in Europa, negli Stati Uniti e in Canada.

“Questa approvazione segna un altro traguardo significativo per la nostra azienda, per fezolinetant e per la salute delle donne” ha dichiarato Fulvio Berardo, Amministratore Delegato Astellas Pharma S.p.A.

“In Astellas, siamo impegnati a fornire terapie innovative in aree di bisogno non soddisfatto e siamo lieti di mantenere questo impegno offrendo alle donne che sperimentano sintomi vasomotori (VMS) da moderati a gravi associati alla menopausa una nuova opzione di trattamento”.