Non più iniezioni sottocutanee: il farmaco ora può essere preso per bocca. Una rivoluzione nel trattamento della malattia.

 

 

 

Stop alle iniezioni sottocute per chi necessita di assumere semaglutide, importante farmaco nella cura per il diabete di tipo 2 che, oltre a ridurre la glicemia, favorisce anche la perdita di peso, contribuendo così a mitigare gli effetti della malattia.

È infatti finalmente disponibile anche in Italia il primo farmaco agonista del recettore del GLP-1 a somministrazione orale, rimborsato dal servizio sanitario nazionale.

 

Cosa sono gli agonisti del recettore GLP-1 e cosa fanno

“Il paradigma della cura del diabete di tipo 2 è drasticamente cambiato negli ultimi anni grazie alla rivoluzione incarnata dalle molecole analoghe del glp1, che agiscono sui recettori di un ormone intestinale recentemente scoperto” spiega Agostino Consoli, Professore Ordinario di Endocrinologia dell’Università di Chieti e Direttore UOC Territoriale di Endocrinologia e Metabolismo ASL Pescara.

“Con questi farmaci è possibile raggiungere molteplici obiettivi primari nella terapia del diabete: far diventare quasi normale la glicemia, perdendo peso e proteggendo al tempo stesso cuore, reni, cervello e vasi sanguigni”.

“Ma è necessario agire presto, non appena la malattia viene diagnosticata, per evitare lo svilupparsi di patologie correlate: l’incidenza delle malattie cardiovascolari inizia infatti ben prima di quando al paziente è diagnosticato il diabete.”

“Il 50-60% dei pazienti ha già complicanze vascolari che precedono di anni la diagnosi della malattia” conferma Angelo Avogaro, Direttore dell’UOC di Diabetologia e Malattie Metaboliche dell’Azienda Ospedaliera-Universitaria di Padova.

 

In Italia 3,5 milioni di persone colpite ma c’è “inerzia terapeutica”

“Nonostante la disponibilità di un ampio spettro di opzioni terapeutiche e la dimostrazione dell’importanza di un adeguato controllo metabolico per prevenire o ritardare l’insorgenza delle complicanze del diabete tipo 2, una percentuale di pazienti non raggiunge i target terapeutici desiderati”. dice Graziano Di Cianni, Direttore Unità Operativa Complessa Diabetologia e Malattie del Metabolismo ASL Toscana Nord-Ovest.

“L’emoglobina glicata (HbA1c) è il parametro principale che da decenni usato per valutazione degli indicatori di qualità della cura, perché restituisce il valore medio della glicemia in un arco temporale di 2-3 mesi, molto più indicativo della misurazione quotidiana prima o dopo i pasti”.

“Ma un terzo dei pazienti in Italia non esegue nemmeno un esame della glicata all’anno. Non solo. Di questi solo uno su due ha un valore di glicata inferiore al 7 per cento, soglia richiesta dalle principali linee guida di cura della malattia” aggiunge il clinico.

 

Il problema dell’obesità

Ma anche l’eccesso di peso, al pari dello scompenso glicemico e dell’ipertensione, è uno dei più impattanti fattori di rischio per lo sviluppo di complicanze cardiovascolari nei pazienti con diabete tipo 2.

“L’80 per cento dei pazienti è in sovrappeso o obesa” dice Avogaro. ”Il sovrappeso porta all’’infiammazione cronica: quella che chiamiamo “pancia” è costituita al 60% da cellule pro infiammatorie” spiega.

“Dal 2006 l’obesità in Italia è non migliorata e continua riguardare un 20% dei pazienti diabetici” ricorda Riccardo Candido, Responsabile S.S. Centro Diabetologico Distretto 4, Azienda Sanitaria Universitaria Giuliano Isontina di Trieste.
“Le persone non muoiono di diabete, ma per complicanze cardiovascolari (come infarti e ictus) causate dal diabete”.

 

Il problema dell’aderenza alla terapia

Sono molte le ragioni per cui i pazienti non seguono le cure o le interrompono. “Alcuni farmaci come sulfaniluree e insulina fanno aumentare di peso e possono indurre ipoglicemia” dice Consoli.

“Gli agonisti del recettore GLP-1 non si possono prendere per bocca, perché sono distrutte dagli acidi dello stomaco. Finora erano somministrate via sottocutanea una volta a settimana e questa metodologia non favorisce certo l’aderenza alla terapia”.

 

Come funziona semaglutide orale

“È farmaco molto diverso da quelli oggi disponibili sul mercato sotto molti punti di vista” dice Amal Chalfoun, Clinical, Medical and Regulatory Director di Novo Nordisk Italia.

“Il semaglutide iniettabile permette di mantenere sotto controllo i livelli di glucosio nel sangue: è estremamente efficace, ma essendo sostanzialmente una proteina, non può essere assunto direttamente per bocca”.

“Infatti, come tutte le proteine prese per bocca, subisce un processo di degrado una volta giunto nello stomaco, a causa degli acidi secreti per la digestione e quindi non riesce ad arrivare al sangue”.

“Abbiamo quindi formulato un nuovo farmaco che permette di somministrare semaglutide sotto forma di compresse, combinando il principio attivo con un potenziatore dell’assorbimento: il salcaprozato di sodio (SNAC), composto da molecole di grassi, che abbassa il livello di acidità all’interno dello stomaco”.

“Grazie all’azione protettiva dello SNAC verso gli enzimi digestivi, il farmaco si deposita sulla parete mucosa dello stomaco favorendo il rilascio di semaglutide che può raggiungere così il sangue.

“Per far sì che questo meccanismo funzioni, la compressa deve essere assunta a digiuno solo con acqua. Dopo 30 minuti il processo ha avuto luogo e il paziente può assumere il cibo”.

 

Gli studi clinici: controllo glicemico e perdita di peso

“Negli studi clinici PIONEER, condotti su 9.543 adulti con diabete tipo 2, semaglutide ha dimostrato anche un effetto positivo sui lipidi plasmatici, sulla riduzione della pressione arteriosa sistolica e dell’infiammazione, tutti parametri importanti per la prevenzione del rischio cardiovascolare” afferma Candido.

Nello studio PIONEER 3, dove è stato messo a confronto con un inibitore del DPP-4, entrambi in aggiunta a metformina da sola o con sulfonilurea, è stata osservata, dopo 6 mesi di trattamento, una riduzione della emoglobina glicata di 1,3 punti per cento, rispetto allo 0,8 per cento ottenuto con il DPP-4.

Nello stesso studio, la diminuzione del peso corporeo con semaglutide orale è stata di 3,4 kg rispetto a 1 kg con il DPP-4, dopo 1 anno e mezzo di somministrazione.

 

 

 

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